Пептид Меланотан-2 (Melanotan-2) 10 мг

Name: Пептид Меланотан-2 (Melanotan-2) 10 мг
Brand: AG Peptides
SKU: mt2-10
Price: 1990 RUB
Availability: InStock

Цена: 1 990 ₽

В наличии

Меланотан-2 (Melanotan-2), флакон 10 мг — циклический аналог α-МСГ с лактамным мостиком

Характеристики

Форма: Ампула (лиофилизат)
Содержание: 10 мг
Заявленная чистота: не ниже 99%
Хранение: 2–8 °C
Другие названия: Melanotan II, MT-2

Меланотан-2 (Melanotan II, MT-II) — синтетический циклический аналог α-меланоцитстимулирующего гормона (α-МСГ), агонист меланокортиновых рецепторов. Цепь замкнута в кольцо лактамным мостиком; в работе 1989 года циклические аналоги с 23-членным кольцом были в биотесте на коже ящерицы примерно в 100 раз активнее α-МСГ и действовали дольше (Al-Obeidi, Castrucci, Hadley, Hruby; Journal of Medicinal Chemistry, 32: 2555–2561). Сегодня меланотан-2 изучают как опорную структуру для новых лигандов меланокортиновых рецепторов (Tomassi et al., 2022). Номер CAS — 121062-08-6. Также встречается как Melanotan-II, MTII, меланотан II.

Строение. По данным PubChem (CID 92432), это Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2: гептапептид, в котором карбоксил боковой цепи аспарагиновой кислоты замкнут амидной (лактамной) связью на аминогруппу боковой цепи лизина. Молекулярная формула — C50H69N15O9, молекулярная масса — 1024,2 г/моль. Природный α-МСГ состоит из 13 аминокислот (Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2); меланотан-2 построен на его фрагменте 4–10 с заменами Met4 на норлейцин, Glu5 на Asp, Phe7 на D-Phe, Gly10 на Lys и лактамным мостиком Asp5–Lys10. Аналог Ac-[Nle4,Asp5,D-Phe7,Lys10]-α-MSH(4–10)-NH2 описан в работах 1989 года (Al-Obeidi et al.; Hadley et al.).

Состояние исследований. Для аналогов меланотана-2 изучены связывание с рецепторами человека и функциональная селективность по hMC1R (Tomassi et al., 2022). Циклический аналог испытывали в биотестах на коже лягушки и ящерицы и по активности тирозиназы клеток меланомы S91 в культуре (Hadley et al., 1989). Центральное действие описано на крысах и мышах: потребление корма и гормоны (Raposinho et al., 2003), чувствительность к инсулину (Heijboer et al., 2005). Пилотное клиническое исследование фазы I опубликовано в 1996 году (Dorr et al.). Основная часть данных получена на клетках и животных и не переносится на человека.

В каталоге меланотан-2 представлен как лиофилизированный порошок во флаконе 10 мг; заявленная чистота — не ниже 99% по ВЭЖХ.

Что изучают в исследованиях

дизайн циклических лактамных аналогов α-МСГ; активность в биотестах на изолированной коже лягушки и ящерицы, влияние размера кольца на силу и длительность действия (Al-Obeidi et al., 1989);
линейный и циклический аналоги α-МСГ(4–10): активность тирозиназы в культуре клеток меланомы S91, устойчивость к протеазам (Hadley et al., 1989);
связывание с меланокортиновыми рецепторами человека и функциональная селективность аналогов меланотана-2, у которых лактамный мостик заменён тиоэфирными линкерами (Tomassi et al., 2022);
нейропептид Y и центральная инфузия меланотана-2 у крыс: потребление корма, масса жировой ткани, уровни инсулина и лептина (Raposinho et al., 2003);
чувствительность к инсулину и утилизация глюкозы у мышей при действии меланотана-2 в желудочках мозга, эугликемический клэмп (Heijboer et al., 2005).

Сведения взяты из опубликованных научных работ и приводятся для справки. Они не являются рекомендацией к применению.

Применение в лаборатории

Лиофилизированный порошок хранят при 2–8 °C в сухом месте, защищённом от света. Флакон вскрывают непосредственно перед работой; открытый флакон защищают от влаги. Растворитель подбирают по методике исследования; в каталоге есть бактериостатическая вода во флаконах 3 и 10 мл. Реактив для лабораторных исследований.

Частые вопросы

Чем меланотан-2 отличается от α-МСГ?

α-МСГ — природный пептид из 13 аминокислот (Ac-Ser-Tyr-Ser-Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH2). Меланотан-2 построен на фрагменте 4–10 α-МСГ с заменами Met4 на норлейцин, Glu5 на Asp, Phe7 на D-Phe, Gly10 на Lys и лактамным мостиком между Asp5 и Lys10; циклические аналоги такого типа описаны в 1989 году (Al-Obeidi et al.).

Чем меланотан-2 отличается от ПТ-141?

У меланотана-2 C-конец амидирован (C50H69N15O9, 1024,2 г/моль), у ПТ-141 — свободная карбоксильная группа (C50H68N14O10, 1025,2 г/моль); данные PubChem, CID 92432 и 9941379. В обзоре 2006 года ПТ-141 описан как аналог меланотана II (Hadley, Dorr). В каталоге это отдельные позиции.

Какие рецепторы изучают с помощью меланотана-2?

Меланокортиновые. В работе 2022 года изучали связывание аналогов меланотана-2 с рецепторами человека и функциональную селективность по hMC1R (Tomassi et al.); в работе 2005 года авторы связывают эффекты меланотана-2 в мозге мышей со стимуляцией рецепторов MC3R и MC4R (Heijboer et al.).

На какой стадии исследования меланотана-2?

Основная часть публикаций — работы на клетках и животных. Пилотное клиническое исследование фазы I опубликовано в 1996 году (Dorr et al., Life Sciences).

Какая фасовка меланотана-2 в каталоге?

Флакон 10 мг лиофилизированного порошка; заявленная чистота — не ниже 99% по ВЭЖХ.

Как хранить меланотан-2?

Лиофилизированный порошок — при 2–8 °C, в сухом месте, защищённом от света. Флакон вскрывают непосредственно перед работой.

Как быстро доставите?

СДЭК — обычно 2–5 дней: в пункт выдачи или курьером до двери, в том числе по Москве; также отправляем службой Boxberry и Почтой России. В страны СНГ отправляем тоже — условия уточняет менеджер.

Реактив для лабораторных исследований (Research Use Only). Не является лекарственным средством, БАД или косметикой. Не для употребления человеком или животными.